Анаболические стероиды (АС) — лекарственные препараты, синтезированные на базе мужского полового гормона тестостерона.
Главное свойство данных препаратов — усиление процесса обмена и усвоения тех веществ, которые идут на построение тканей живого организма, с одновременным ослаблением реакций обмена, связанных с распадом сложных органических веществ. Причем в первую очередь АС стимулируют белковый обмен. АС активизируют положительный азотный баланс, что также активизируют минеральный обмен, задерживая в организме калий, фосфор и серу, необходимые для синтеза белка, способствуют задержке кальция в костях.
АС — производные тестостерона, поэтому они обладают также андрогенным эффектом, то есть действуют по типу мужского полового гормона тестостерона, обеспечивающего формирование мужской мускулистой фигуры (одного из ключевых вторичных половых признаков).
Они имитируют действие мужского полового гормона - тестостерона и дигидротестостерона. Анаболические стероиды ускоряет синтез протеина внутри клеток, что приводит к выраженной гипертрофии мышечной ткани (в целом этот процесс именуется анаболизмом), в результате чего нашли широкое применение в бодибилдинге. Действие анаболических стероидов условно делят на два направления: анаболическая активность и андрогенная активность. Слово "анаболик" происходит от греческого "anabolein", что переводится как "наращивать", слово "андрогенный" происходит от слов "andros" и "genein", что переводится как "делать мужчиной" или "омужествлять".
В медицине представители класса данных фарм. препаратов, применяются при состояниях, наблюдаемых, например, после тяжелых травм, операций, заболеваний; при замедленном заживлении ран, ожогов; при таком заболевании костей, как остеопорозы, при онкологии на последних стадиях и т.п. Одновременно с лечением АС обязательны к включению в рацион питания, повышенные относительно обычных, ежесуточные дозы макронутриентов (в особенности белка), микроэлементов (особенно кальция), витаминов.
Синонимы
Анаболические стероиды имеют большое число синонимов:
- Анаболики
- Андрогены
- АС (аббр. Анаболические Стероиды)
- AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids - официальное название в иностранной литературе)
- Стероиды
- Витамины (сленговое наименование в бодибилдинге)
- Химия (сленговое наименование в бодибилдинге)
Различают таблетированные (метандростенолон) и инъекционные (винстрол) формы.
История анаболических стероидов
Использование анаболических стероидов началось еще до их идентификации и выделения. Медицинское использование экстракта яичек животных началось в конце 19 века. В 1931 году Adolf Butenandt удалось изолировать 15 мг андростенона из 10 000 литров мочи. Этот анаболический стероид был в последствие синтезирован Leopold Ruzicka в 1934 году.
В 1930-х годах уже было известно, что в экстракте яичек содержится более мощный анаболический стероид, чем андростенон. Три группы ученых, финансируемые тремя конкурентными фармацевтическими компаниями из разных стран: Нидерланды, Нацистская Германия и Швейцария начали поиск более мощных компонентов.Так, в мае 1935 года Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud и Ernst Laqueur удалось выделить кристаллический тестостерон. Гормон получил такое название исходя из своего происхождения: тесто - яичко, стерол - стероидная структура, и окончание - он, которое говорит о том, что вещество является кетоном.
Химический синтез тестостерона из холестерола был произведен в этом же году Butenandt и G. Hanisch. Уже через неделю после этого события, третья группа Ruzicka и A. Wettstein сделала заявку на патентование нового метода химического синтеза тестостерона. Ruzicka и Butenandt получили за свои изобретения нобелевскую премию в 1939 году.
Клинические испытания на людях, включая оральный прием метилтестостерона и инъекции тестостерона пропионата, начались в 1937 году.
Первое упоминание анаболического стероида в истории силовых видов спорта датируется 1938 годом, когда речь идет о тестостероне пропионате в письме редактору журнала Strength and Health. Существуют слухи, что в фашисткой германии анаболические стероиды применялись на солдатах, с целью повышения агрессии и выносливости, однако в настоящее время этим факты не имеют официального подтверждения. Однако, сам Адольф Гитлер получал инъекции анаболических стероидов, по словам его личного врача. Анаболические стероиды использовались нацистами в экспериментах на заключенных концентрационных лагерей. В других же странах анаболические стероиды применялись для лечения и восстановления истощенных заключенных, которые были освобождены из лагерей.
Современная история
Усовершенствование анаболических свойств тестостерона проводилось в 1940-х годах, в Советском Союзе и странах Восточного Блока, таких как Восточная Германия, где анаболические стероиды начали применяться для улучшения показателей олимпийский тяжелоатлетов. В ответ на успех русских тяжелоатлетов, врач олимпийской сборной США, Dr. John Ziegler, начал работу с химиками над разработкой анаболического стероида с меньшей андрогенной активностью, в результате чего был получен Метандростенолон. Новый препарат был одобрен FDA в 1985 году. Наиболее часто он назначался для лечения тяжелых ожогов и пожилым людям, однако большая часть Метандростенолона потреблялась в бодибилдинге и других силовых видах спорта. Dr. John Ziegler назначал только небольшие дозы для атлетов, но позже он заметил, что у атлетов которые превышали дозировку возникала гипертрофия простаты и атрофия яичек.
В 1976 году анаболические стероиды были запрещены международным олимпийским комитетом, на этом заканчивается история их легального применения в спорте, а через 10 лет после этого были разработаны специальные тесты для определения анаболических стероидов в моче.
Поиск новых анаболических стероидов
В настоящее время все разнообразие анаболических стероидов и их модификации строятся на четырех основных идеях:
- Алкилирование в альфа-17 позиции метильной или этиловой группой, для предотвращения разрушения препаратов в печени, что делает возможным пероральный прием в виде таблеток.
- Эстерификация в бета-17 положении, которая делает препарат растворимым в жирах, и позволяет создавать депо в тканях, которое рассасывается длительное время, таким образом, значительно увеличивая продолжительность действия (до нескольких месяцев) анаболического средства.
- Изменение кольцевой структуры анаболического стероида относится к оральным и парентеральным препаратам, связано со стремлением повысить анаболический индекс.
- Изменение структуры, которое препятствует конверсии стероидов в эстрогены.
Механизм действия стероидов
Механизм действия анаболических стероидов не похож на действие пептидных гормонов. Попадая в кровь, молекулы стероидов разносятся по всему телу, где они реагируют с клетками скелетных мышц, сальными железами, волосяными мешочками, определенными участками мозга и некоторыми эндокринными железами. Анаболические стероиды растворимы в жирах, поэтому могут проникать через мембрану клеток состоящую из жиров, внутри клетки анаболические стероиды взаимодействуют (связываются) с андрогенными рецепторами ядра и цитоплазмы. Активированные андрогенные рецепторы передают сигнал внутрь клеточного ядра, в результате чего изменяется экспрессия генов или активируются процессы, которые посылают сигналы другим частям клетки. В результате этого происходит стимуляция синтеза всех видов нуклеиновых кислот и запускается процесс образования новых молекул белка.
Эффект анаболических стероидов на рост мышечной массы обусловлен следующими механизмами:
- ускоряется синтез белка
- снижается время восстановления
- уменьшается влияние катаболических гормонов (кортизола и др.)
- смещают дифференцировку клеток в сторону мышечных, уменьшая образования жировых
- ускорение метаболических реакций, за счет чего происходит распад жира
Источники информации: